Buprenorphin

Formel aus:

^{(biopsychiatry.com)}

Allgemeines:

Buprenorphin ist ein synthetisches Opioid mit der chemischen Struktur eines Cyclopropyl-methylmorphinans. ^(#53/130) Es hat damit ein aehnliches Wirkspektrum wie die Opiate (Morphin, Codein,...), aber auch wie andere Opioide (Pethidin,...). Die opioide Rauschdroge wird von opiatabhaengigen Drogenkonsumenten oftmals anstelle von Heroin oder anderen Opiaten verwendet. ^(#53/130) Buprenorphin wird auch in der Substitution (Erhaltungstherapie) von opiatabhaengigen Patienten verwendet, wie auch das am meisten verwendete Praeparat Methadon, oder auch Morphin, Codein oder Dihydrocodein, die in der Praxis von Medizinern und Drogentherapeuten zur Substitution in vielen Laendern verwendet werden. Es soll an dieser Stelle auch an die Abhandlungen bei Methadon, Heroin und Codein verwiesen werden, bei denen ebenfalls Informationen zur Substitution zu finden sind. ^{(Presslich, eigen,...)}

Buprenorphin wird eigenartigerweise auch als Dopingmittel fuer Rennpferde verwendet. ^(#53//130) Eigentlich muesste man vom Wirkspektrum der Opioide beim Menschen eher mit einer daempfenden Wirkung rechnen, doch die Wirkqualitaet psychoaktiver Rauschdrogen scheint nicht voellig uebereinzustimmen. ^(eigen)

Buprenorphin ist ein halbsynthetisches Opioid dass aus Thebain gewonnen wird. Es ist ein partieller Agonist/Antagonist. So ist es am my-Receptor ein Agonist, was die schmerzstillenden Wirkungen erklärt, aber am kappa-Rezeptor ist es ein Antagonist, was ein Fehlen disphorischer Eigenschaften erklärt. Ebenso wird die atemdepressive Wirkung vor allem über den kappa Rezeptor übertragen, was die Anwendung sehr sicher macht - nicht jedoch im Zusammmenhang mit Benzodiazepinen- diese verstärken die atemdepressive Wirkung um mehrere Potenzen. In hohen Dosen wie bei der Drogensubstitution wirkt es ausserdem leicht antidepressiv. ^(Wikipedia)

Temgesic ist der Name des niedrigdosierten Schmerzmittels, was vor allem für die Schmerztherapie eingesetzt wird. In höheren Dosen kommt es unter dem Namen Subutex zur Drogensubstitution auf den Markt. Es gibt sogar ein mit Naloxon versetzes Mittel, Suboxone genannt, welches ebenfalls zur Drogensubstitution eingesetzt wird. ^(Wikipedia)

Buprenorphin wird vor allem sublingual und transdermal eingesetzt, d.h. sublingual bedeutet, dass die Tablette unter die Zunge genommen wird und man sie dort langsam zergehen läßt. Transdermal bedeutet, dass die Droge durch die Haut aufgenommen wird. Dies geschieht in Form eines Pflasters, dass langsam die Droge an die Haut abgibt. Intravenös wird es nur bei stärksten Schmerzen stationär durch Infusionen eingesetzt. ^(Wikipedia)

Andere Namen:

Temgesic; Subutex; 7-(cyclopropylmethyl)-alpha-(1,1-dimethylethyl)-4,5-epoxy- 18,19-dihydro-3-hydroxy-6-methoxy-alpha-methyl-6,14- ethenomorphinan-7-methanol; Buprenex; Suboxone ^(Erowid.org)(5R,6R,7R,9R,13S,14S) -17-Cyclopropylmethyl-7-[(S)-3,3- dimethyl-2-hydroxybutan- 2-yl]-6-methoxy-4,5-epoxy- 6,14-ethanomorphinan-3-ol ^(Wikipedia),

Spezifikation:

C29H41NO4;Weißes bis fast weißes, kristallines Pulver; sehr schwer löslich in Wasser; leicht löslich in Aceton; löslich in Methanol; schwer löslich in Cyclohexan. ^(Wikipedia)

Wirkungen:

Buprenorphin ist ein µ-Agonist und kappa-Antagonist und hat damit nicht die Stärke des Abhängigkeitspotentials eines reinen µ-Agonist wie Morphin oder Heroin. Es wird sublingual eingenommen, d.h.man laesst es im Mund zergehen. Danach stellt sich die typische opioide Wirkung ein, weswegen das Medikament eingenommen wird. ^{(www.drogenhilfe.at)}

Wenn die Dosis allgemein gesteigert wird, kommt es zum ceiling-effekt (Deckeneffekt) über den hinaus keine stärkere Schmerzlinderung mehr zu erreichen ist, im Gegensatz zu Morphin. ^(Wikipedia)

Bei der Umstellung auf Subutex muss man aufpassen, dass genügend Abstand zwischen der letzten Opioidgabe und der neuerlichen Subutexaufnahme ist, da es ansonsten zu starken Entzugsymptomatiken kommt, da die partielle Antagonisteigenschaft von Buprenorphin zu Entzugsymptomen bei Beikonsum führt. Deshalb wird dieses Mittel so gerne in vielen Staaten dieser Erde zur Substitution eingesetzt, da Beikonsum automatisch bestraft wird durch Entzugssymptome. ^(Wikipedia)

Wirkdauer:

6-8h. ^(Wikipedia)

Dosis:

bis zu 1mg als Schmerzmittel; bis zu 32mg bei der Substitution von Opioiden. ^(Wikipedia)

Sucht:

Buprenorphin erzeugt eine koerperliche Abhaengigkeit vom Morphintyp. Es soll an dieser Stelle an die entsprechenden Ausfuehrungen, bei den Leitsubstanzen (Heroin, Morphin, Methadon, Codein;) verwiesen werden, wo genauere Daten zu finden sind. ^(eigen)

Entgiftung:

Buprenorphin ist ein Opioid, damit sind die gleichen Entgiftungsmassnahmen, wie bei Morphin, Heroin oder vergleichbaren Substanzen anzuwenden. ^(eigen)

Naloxon kann ebenfalls zur Behandlung einer Überdosis eingesetzt werden, doch man muss es aufgrund seiner geringen Wirkdauer intrainfusionär geben und zwar über einen langen Zeitraum hinweg in sehr hoher Dosierung, viel höher als bei Morphin. ^(Wikipedia)

Geschichte:

1967: Die Droge wird entwickelt. ^(Usenet)

1980: Buprenorphin wird in der Form von Temgesic als Schmerzmittel in Deutschland zugelassen. ^(Drogenwiki)

1993: Buprenorphin ist als Substitutionsmittel in der BRD nicht zugelassen. ^(#53/130)

2008: Inzwischen wird Subutex in der BRD verwendet. Auch in Österreich und der Schweiz kommt es zum Einsatz und in vielen anderen Ländern dieser Erde. ^(eigen)